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HER2外显子20插入突变肺癌创新疗法!美国FDA受理Poziotinib上市申请

 

对于HER2的20号外显子突变肺癌患者,目前应用的一代TKI(吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)、二代TKI(阿法替尼)、三代TKI(奥希替尼)均无效,属于难治性肺癌。

Poziotinib由韩美研发,目前全球最高研发阶段为临床II期,是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。

2月12日,Spectrum Pharma宣布美国食品和药物管理局(FDA)已受理poziotinib(HM781-36B)的新药申请(NDA):用于治疗携带HER2外显子20插入突变(Ex20ins)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

poziotinib是一款泛-HER酪氨酸激酶抑制剂,能够不可逆地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递,包括HER1(erbB1;EGFR)、HER2(erbB2)、HER4(erbB4)。对于携带外显子20插入突变的HER受体而言,有临床前试验显示,poziotinib对其抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的数十倍。在2期临床试验中,poziotinib治疗携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者,客观缓解率(ORR)达到了73%。

体外研究与PDX模型研究及基因工程改造的小鼠模型研究均显示,Poziotinib比起FDA已经批准的EGFR-TKIs,对于EGFR/HER2 20号外显子突变型的NSCLC具有更好的抑制效果。基于临床前研究中振奋人心的结果,MD Anderson癌症中心开展了一项多中心II期试验,Poziotinib治疗肺癌外显子20Ins的疾病控制率高达90%(完全反应+部分反应+稳定疾病),HER2患者的疾病控制率为83%。并在2018年的WCLC会议上,报道了这项研究结果,EGFR 20Ins突变最佳ORR达到55%,确认的ORR为43%,中位PFS为5.5个月。而历史数据显示,患者在接受目前一线EGFR-TKI治疗的ORR仅为3-8%,PFS只有2个月。对于HER2 exon 20ins突变型NSCLC的疗效,结果显示,患者的最佳ORR为50%,确认的ORR为42%,中位PFS为5.1个月,疗效与EGFR exon 20突变患者相似。

根据新药研发监测数据库(CPM)显示,除非小细胞肺癌外Poziotinib还开展了或计划开展包括乳腺癌、实体瘤、胃癌等适应症。

 

 

 

 


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