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治疗胃肠道间质瘤新药avapritinib和ripretinib

每年的7月13日是全球胃肠间质瘤关爱日。

胃肠间质瘤(Gastrointestinal stromal tumor,简称GIST)是一种在消化道肌肉层或浆膜层发展出来的肉瘤,是非常罕见的癌症,仅占所有胃肠道癌症的1%,公众甚至患者都知之甚少。

胃肠间质瘤全球发病率约为1-1.5/10万,在中国每年有2-3万人被诊断为胃肠间质瘤,大部分患者的确诊年龄在50至80岁之间。患者可能会出现恶心、腹痛、便血、吐血及伴随的贫血等。只有其他疾病也会出现的症状,没有GIST特有的自觉症状。因为直到肿瘤生长才会出现症状,所以常常会发现得晚。

GIST的成因不明,但相信它是由基因变异所致。中国超过85%的胃肠道间质瘤患者携带KIT或PDGFRα基因突变。

胃肠道间质瘤的治疗包括手术治疗和靶向药物治疗。大约四至九成病例会出现术后复发或远程转移,故对于晚期或手术后复发的患者,靶向治疗也是目前所有治疗方法中较为有效的一种辅助治疗手段。

全球首个GIST精准疗法

2020年1月9日,美国FDA批准avapritinib(Ayvakit)用于治疗携带PDGFRA外显子18突变(包括最常见的D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。2021年5月12日,avapritinib上市申请在香港地区获受理。

商品名:Ayvakit

药品名:Avapritinib

产品名:AYVAKITTM

代号:BLU-285

生产商:Blueprint Medicines

制剂与规格:片剂:100mg、200mg、300mg

avapritinib是一款强效、高选择性口服KIT和PDGFRA抑制剂。

四线治疗GIST创新疗法

 2020年5月15日,美国FDA批准蛋白激酶抑制剂Ripretinib获批上市,用于四线治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者,所有患者在先前接受过3种以上蛋白激酶抑制剂治疗。

商品名:QINLOCK

药品名:Ripretinib

制剂与规格:片剂:50mg

Ripretinib是一款KIT/PDGFRα酪氨酸激酶开关控制抑制剂,能够抑制GIST中的KIT外显子(9、11、13、14、17、18)原发和继发突变,以及外显子17 D816V原发突变。


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