ARX788 是一款强效且高度稳定的抗体药物偶联物 (ADC)，主要用于针对存在HER2过表达的肿瘤，包括乳腺癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌和卵巢癌等。与 T-DM1 作用机制类似， ARX788是由抗 HER2 单克隆抗体赫赛汀和细胞毒性小分子药物 AS269 组成的抗体偶联药物，抗 HER2 单克隆抗体可与人 HER2 特异性结合，AS269 为高效微管抑制剂，可抑制细胞生长。

2021年3月18日，ARX788获得美国FDA授予孤儿药资格，用于治疗HER2阳性胃癌和胃食道结合部癌；2021年1月，美国FDA授予ARX788 快速通道指定，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

目前，ARX788治疗曾经接受过全身方案的晚期胃癌患者的Ⅰ期临床试验正在进行。

根据药企发布的临床前研究评估结果，ARX788可能拥有比现有HER2抑制剂和ADC药物更好的疗效与安全性，尤其有望提升HER2突变型患者对于靶向治疗方案的响应率。

根据最新的临床实验数据显示，截止2021年06月30日，共入组30例 HER2阳性晚期胃癌/胃食管连接部腺癌患者。其中90%的患者既往接受过曲妥珠单抗。在可评估的27例患者中，12例（12/27，44.4%）受试者最佳疗效为部分缓解（PR），4例（4/27，14.8%）为疾病稳定（SD），总的客观缓解率（ORR）为44.4%，疾病控制率为（DCR）59.3%。其中1.7mg/kg Q3W剂量组的ORR为42.9%，DCR达到了85.7%。ARX788安全性和耐受性良好。